哺乳動(dòng)物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR) 是一種非典型的絲氨酸/蘇氨酸激酶，存在于兩個(gè)不同的復(fù)合體中。分別為mTORC1和mTORC2。相比較而言，mTORC1發(fā)揮著更為重要的作用，mTORC2構(gòu)成的信號(hào)通路較為簡(jiǎn)單。

摘自CST

今天我們先來(lái)認(rèn)識(shí)一下mTORC2上下游的通路構(gòu)成。 

mTOR 復(fù)合體2 (mTORC2)，由 mTOR、Rictor、 GβL、 Sin1、PRR5/Protor-1 和 DEPTOR 構(gòu)成。mTORC2可以通過(guò)激活A(yù)kt 促進(jìn)細(xì)胞存活，通過(guò)激活PKCα 調(diào)節(jié)細(xì)胞骨架動(dòng)力學(xué)，以及通過(guò)磷酸化SGK1 控制離子轉(zhuǎn)運(yùn)和生長(zhǎng)。mTOR 信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)異常見(jiàn)于多種疾病，如癌癥、心血管疾病和糖尿病。

mTORC2的激活主要通過(guò)以下方式：當(dāng)IGF1（insulin-like growth factor 1）激活后，會(huì)激活GRB2（growth factor receptor-bindingprotein 2）和IRS1（insulin receptor substrate 1）。IRS1通過(guò)磷酸化激活PI3k，PI3k下游有兩條路，一是通過(guò)PI3k-Akt信號(hào)通路影響mTORC2與mTORC1；另一種是通過(guò)磷酸化直接激活mTORC2。當(dāng)mTORC2激活后可以通過(guò)磷酸化得到三種產(chǎn)物：RHO（Ras homolog gene family, member A）、Pkc（classical protein kinase C alpha type）、SGK1（serum/glucocorticoid-regulatedkinase 1），其中RHO和Pkc對(duì)于細(xì)胞骨架組織形成有間接的促進(jìn)作用，SGK1能間接促進(jìn)細(xì)胞存活。

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Rapamycin，特定阻斷mTOR下游靶點(diǎn)，如p70S6K磷酸化和激活，和PHAS-1/4E-BP1導(dǎo)致的eIF4E抑制釋放, *阻斷跖肌重量和纖維尺寸的肥厚增高。

2. AZD-8055   貨號(hào)：abs810772

AZD8055作用于所有PI3K亞型 (α, β, γ, δ) 和其他近PI3K激酶家族(ATM和DNA-PK)顯示出低活性。AZD8055抑制mTORC1(p70S6K 和4E-BP1) ，mTORC2 (AKT) 和下游蛋白的磷酸化。AZD8055*抑制4E-BP1抗Rapamycin 的T37/46 磷酸化位點(diǎn), 導(dǎo)致明顯抑制cap-dependent 轉(zhuǎn)譯作用。

3. Ridaforolimus   貨號(hào)：abs813199

Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一種選擇性的mTOR抑制劑，IC50為0.2 nM；對(duì)mTOR信號(hào)通路的抑制作用及與FKBP12結(jié)合能力和Rapamycin接近。

4. INK-128   貨號(hào)：abs810344

INK 128 表現(xiàn)對(duì)mTOR酶的抑制活性并對(duì)PI3K激酶的選擇性超過(guò)100倍。作為mTORC1/2抑制劑，INK 128抑制mTORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化。此外，INK 128也顯示了對(duì)雷帕霉素和泛PI3K抑制劑耐受的細(xì)胞株的有效抑制效應(yīng)。

5. PKI-587   貨號(hào)：abs813221

PKI-587是一種高度有效的，雙重PI3Kα， PI3Kγ和mTOR抑制劑，IC50分別為0.4 nM， 5.4 nM和1.6 nM。PKI-587有效作用于PI3Kα常突變形式,尤其是H1047R和E545K，IC50分別為0.6 nM和0.6 nM。

6. Torin2    貨號(hào)：abs812924

Torin 2 是一種有效的選擇性mTOR抑制劑，在p53−/− MEFs細(xì)胞系中IC50為0.25 nM；作用于mTOR比作用于PI3K選擇性高800倍，并且改善了藥代動(dòng)力學(xué)性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK，在PC3細(xì)胞系中EC50分別為28 nM/35 nM/118 nM。

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