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Evofosfamide(TH-302) 918633-87-1 TH-302 is selective hypoxia-activated prodrug targeting hypoxic regions of solid tumors with IC50 of 19 nM
Tideglusib 865854-05-3 Tideglusib(NP-031112) is an irreversible, non ATP-competitive GSK-3β inhibitor with IC50 of 60 nM.
Cyclosporin A是一種免疫抑制劑,與親環素結合,隨后抑制calcineurin,無細胞試驗中IC50為7nM,廣泛用于預防qi官移植反應中的排斥反應。 在T細胞中,CyclosporinA與親環蛋白(免疫親和素)結合,形成親環蛋白-CyclosporinA復合體,其結合并抑制鈣調磷酸酶。CyclosporinA抑制鈣調磷酸酶,IC50是7nM,隨后阻斷NF-AT核轉運。
Brefeldin A;20350-15-6是一種內酯抗生素和ATPase抑制劑,作用于蛋白質轉運,在HCT 116細胞中IC50為0.2μM,誘導癌細胞分化和凋亡。作用于腫瘤細胞,主要通過誘導分化和凋亡而發揮其細胞毒性作用。
Staurosporine是一種有效的PKC抑制劑,在無細胞試驗中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分別為2nM,5nM 和 4nM,對PKCδ(20nM)和PKCε(73nM作用較弱,對PKCζ (1086nM)的活性很低。同時 對其他的激酶PKA,PKG,S6K,CaMKII,等也顯示抑制活性。
LY 294002是選擇性的, 可滲透細胞的特定PI3K抑制劑,可作用于酶的ATP結合位點,且抑制自體吞噬的螯合作用。在體內,LY294002也抑制腫瘤生長和誘導凋亡,尤其作用于LoVo腫瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明顯藥效。 LY294002明顯抑制卵巢癌生長和腹水形成。
APTSTAT3-9R is a specific STAT3-binding peptide with addition of a cell-penetrating motif.
ReACp53 is a cell-penetrating peptide, designed to inhibit p53 amyloid formation, resues p53 function in cancer cell lines and in organoids derived from high-grade serous ovarian carcinomas (HGSOC).
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